Black Diamond Therapeutics, Inc. heeft de dosering aangekondigd van de eerste patiënt in de Fase 1 studie die BDTX-1535 evalueert, een MasterKey remmer van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR) voor de behandeling van zowel niet-kleincellige longkanker (NSCLC) als glioblastoma (GBM)afgeleid van Black Diamond's MAP discovery engine. NSCLC vertegenwoordigt ongeveer 85% van de gevallen van longkanker wereldwijd. Ongeveer 10-20% van alle longkankerpatiënten in Noord-Amerika en Europa, en tot 50% van die in Azië dragen mutaties in EGFR.

Intrinsieke resistentie EGFR-mutaties, waarvan G719X, S768I, L861Q tot de meest frequente behoren, maken 10-20% van de EGFR-mutaties in NSCLC uit. De klassieke Exon19del en L858R mutaties, die 80-90% van de EGFR mutaties in NSCLC uitmaken, worden goed behandeld, maar er ontstaat steevast resistentie tegen EGFR remmers van de huidige generatie. Tot 50% van de GBM tumoren brengen één of meer co-occurrente oncogene EGFR mutaties tot expressie, die de extracellulaire regio van het receptor tyrosine kinase aantasten, en daardoor oncogene activatie bevorderen. Er zijn geen geneesmiddelen voor precisie-oncologie goedgekeurd om deze patiënten te behandelen.

Black Diamond is van mening dat de huidige gerichte therapieën geen succes hebben gehad bij de behandeling van GBM wegens tekortkomingen in de selectiviteit van het geneesmiddel voor EGFR GBM-mutaties tegenover EGFR wildtype, de werkzaamheid van het geneesmiddel tegen het volledige spectrum van gecoëxpresseerde EGFR-mutaties, en de penetratie in de hersenen.