Dizal meldde de veelbelovende veiligheids- en farmacokinetische gegevens van de wereldwijde Fase I-studie van DZD1516 bij patiënten met HER2-positieve gemetastaseerde borstkanker (HER2+ MBC) die na meerdere eerdere behandelingen zijn teruggevallen op de jaarlijkse bijeenkomst van de European Society for Medical Oncology in 2022. Bijna 60% van de patiënten met gevorderde HER2-positieve borstkanker ontwikkelt hersenmetastasen en de prognose is uiterst slecht. DZD1516 is een orale, volledig door de bloed-hersenbarrière (BBB) doordringende selectieve HER2-remmer voor de behandeling van HER2-positieve uitgezaaide borstkanker.

De Fase I-studie neemt HER2+ MBC-patiënten in dienst die een terugval hadden of de standaardbehandeling (SoC) niet verdroegen. Het primaire doel is om de veiligheid van DZD1516 te evalueren en de maximaal getolereerde dosis (MTD) te bepalen. Vanaf 20 februari 2022 werd DZD1516 onderzocht bij 22 HER2+ MBC-patiënten uit de VS en China, van wie bijna 70% bij aanvang CNS-metastasen had.

De belangrijkste bevindingen zijn als volgt: DZD1516 werd goed verdragen bij doses = 250 mg, en in overeenstemming met zijn hoge selectiviteit werden er geen wild-type EGFR-gerelateerde AEs gemeld. Derhalve werd 250 mg gedefinieerd als MTD. Bij patiënten was de gemiddelde Kpuu,CSF 2,1 voor DZD1516 over het hele dosisbereik, wat wijst op volledige penetratie van DZD1516 door de menselijke BBB.

18 patiënten hadden = 1 RECIST-beoordeling na de behandeling voltooid. Met een mediaan van 7 lijnen van voorafgaande systemische behandeling (86% behandeld met HER2 TKI) was de beste antitumorwerking in intracraniële, extracraniële en totale laesies stabiele ziekte.