Longboard Pharmaceuticals, Inc. kondigde positieve resultaten aan van een Fase 1 klinische studie die de farmacokinetiek (PK) en farmacodynamiek (PD) van het centrale zenuwstelsel (CNS) evalueert van LP352, een orale, centraal werkende 5-HT2C superagonist, in gezonde vrijwilligers. De primaire doelstellingen van dit open-label, fase 1 onderzoek zijn het beoordelen van de PK en PD van oraal toegediend LP352 bij gezonde volwassen mannelijke en vrouwelijke deelnemers (n=10 in elk cohort). De doelstellingen omvatten de karakterisering van de plasma- en CSF PK, de karakterisering van de veiligheid en verdraagbaarheid van doses met titratie en taper, en de beoordeling van de PK-PD relaties tussen plasma en CSF blootstelling, en PD eindpunten van veiligheid en werkzaamheid, inclusief kwantitatieve elektro-encefalogram (qEEG) eindpunten.

De vandaag gedeelde gegevens hebben betrekking op twee doses (Cohort 1 = 6 mg en Cohort 2 = 12 mg) LP352 driemaal daags (TID) die werden getest gedurende een periode van 16 dagen, naast een screening- en follow-up-periode. Aanvullende cohorten van de studie zijn aan de gang. Plasmamonsters werden verkregen op dag 1 tot en met dag 11 (en tijdens het afbouwen), waarbij de maximale concentratie (Cmax), de tijd van de piekplasmaconcentratie (Tmax) en het gebied onder de curve (AUCtau) werden gemeten.

Op dag 11 werden op meerdere tijdstippen seriële CSF-monsters genomen. Bij steady state overschreden de gemiddelde concentraties van LP352 12 mg TID de Ki waarde voor 5-HT2C activiteit gedurende het gehele doseringsinterval. De overgrote meerderheid van de deelnemers in Cohort 2 bereikte plasma- en CSF-spiegels boven de relevante Ki gedurende de gehele doseringsperiode in steady state.

LP352 vertoonde een sterke correlatie tussen de plasma- en CSF PK-concentratie, die op een dosisafhankelijke en consistente manier toenam.