Acer Therapeutics Inc. kondigde de uitbreiding aan van ACER-801 (osanetant) naar een nieuwe indicatie, voor de vermindering van de frequentie en de ernst van acute stressstoornis en posttraumatische stressstoornis (PTSS). Acute stressstoornis verwijst naar de onmiddellijke reactie van het lichaam op een trauma, terwijl PTSS wordt gedefinieerd als de langetermijneffecten van een trauma. Studies aan de Emory University onderzochten duizenden genen die werden geactiveerd in de hersenen van muizen na angstconditionering.

Het belangrijkste geïdentificeerde gen was Tac2, dat verantwoordelijk is voor de productie van de peptide Neurokinine B (NKB) bij muizen. De onderzoekers toonden aan dat het Tac2-gen, dat tot expressie komt in neuronen in de amygdala, nodig is voor het moduleren van angstherinneringen, en dat NKB en zijn specifieke receptor, NK3R, ook betrokken zijn bij de consolidatie van angstherinneringen. Door toediening van de krachtige en specifieke NK3R-antagonist, osanetant, konden zij de consolidatie van angstherinneringen kort na blootstelling aan een trauma blokkeren, wat mogelijk een nieuwe therapeutische aanpak biedt voor aandoeningen met een veranderd angstleerproces, zoals PTSS.

Acer heeft eerder een overeenkomst gesloten met Emory voor een exclusieve wereldwijde licentie op US Patent No. 10,314,835, US Application 15/320,952 en Europees Patent No. EP3160469 met betrekking tot bepaalde methoden voor het behandelen of voorkomen van PTSS met osanetant.

Volgens het National Center for PTSD hebben in de VS ongeveer 6 van elke 10 mannen (of 60%) en 5 van elke 10 vrouwen (of 50%) ten minste één trauma in hun leven opgelopen, waardoor ongeveer 12 miljoen volwassenen in de VS in een bepaald jaar PTSS hebben.3 Alleen al in de VS is een derde van de bezoeken aan de spoedafdeling bedoeld voor evaluatie na blootstelling aan een trauma, en tot 20% van de mensen die een traumatische gebeurtenis hebben meegemaakt, ontwikkelt PTSS. Het Tacr3-gen codeert voor de tachykininereceptor 3 (NK3R), die behoort tot de tachykininereceptorfamilie. Deze familie van eiwitten omvat typische G eiwitgekoppelde receptoren en behoort tot de rhodopsine subfamilie.

NK3R functioneert door binding aan zijn ligand met hoge affiniteit, Neurokinine B (NKB), dat wordt gecodeerd door het Tac3-gen (mens). De rol van NKB-NK3R in groei en voortplanting is uitgebreid bestudeerd, maar NKB-NK3R komt ook op grote schaal tot expressie in het zenuwstelsel, van het ruggenmerg tot de hersenen, en is betrokken bij zowel fysiologische als pathologische processen in het zenuwstelsel.5 In diermodellen worden Tac2 (muizen) mRNA niveaus snel verhoogd tijdens angstconsolidatie 30 minuten na angstconditionering, en daaropvolgende NKB-NK3R activatie kan leiden tot overmatige stresssensitisatie en de consolidatie van angst,6 en er is aangetoond dat behandeling met osanetant een kritische angst/stress sensitisatie stap in de hersenen blokkeert.1,7,8 Een effectief therapeuticum om acute en aanhoudende/lange termijn psychologische en somatische symptomen te verminderen zou een grote onvervulde behoefte vervullen.