Hepion Pharmaceuticals, Inc. heeft positieve resultaten aangekondigd van preklinische studies waarin rencofilstat wordt onderzocht als potentieel therapeutisch middel voor multipel myeloom. Rencofilstat was werkzaam tegen kanker in een groot aantal MM-cellijnen, en het krachtigst in combinatie met bortezomib, een proteosoomremmer en eerstelijnsbehandeling voor MM. Deze resultaten versterken de oncologische initiatieven van Hepion en ondersteunen verder het poly-indicatiepotentieel van rencofilstat.

De combinatie van rencofilstat en bortezomib produceerde 100% cytotoxiciteit in celkweekexperimenten bij alle 16 MM-cellijnen, waaronder drie lijnen die als bortezomib-resistent worden gekenmerkt. De cytotoxische activiteit van rencofilstat plus bortezomib was synergetisch in elke cellijn en vertoonde een grotere cytotoxiciteit in combinatie dan de som van de twee geneesmiddelen afzonderlijk. Individueel toegediende rencofilstat resulteerde in verminderde aantallen cellen in de meeste cellijnen, en het onderdrukkende effect van rencofilstat correleerde met verminderde genexpressieniveaus van cyclophilines A en D, twee van de bekende targets van rencofilstat.

De meeste experimenten werden uitgevoerd door Diag2Tec (Montpellier, Frankrijk), een organisatie voor contractonderzoek met expertise in MM. Deze resultaten kwamen overeen met een onafhankelijke studie die meldde dat remming van cyclophilin A moet worden beschouwd als therapeutische strategie voor resistente MM.1 Ze waren ook vergelijkbaar met recente studies waaruit bleek dat een combinatie van rencofilstat en een andere proteosoomremmer, ixazomib, prostaatkankercellen synergetisch doodde. Samen vormen zij een sterke reden om een combinatie van rencofilstat en een proteosoomremmer te overwegen voor klinisch onderzoek bij MM of andere vormen van kanker.

Hepion heeft nu gunstige effecten van rencofilstat gedocumenteerd in experimentele modellen van fibrose in meerdere organen, leverkanker, prostaatkanker, trombose-gerelateerde bloedplaatjesactivatie, virale infecties, longschade en MM.