Pasithea Therapeutics Corp. kondigde de goedkeuring aan van de Investigational New Drug Application (IND) door de Amerikaanse Federal Drug Administration (FDA) om PAS-004, een macrocyclische MEK (1/2)-remmer, te evalueren bij patiënten met door de MAPK-route aangedreven gevorderde vaste tumoren met een gedocumenteerde RAS-, RAF- of NF1-mutatie of patiënten die gefaald hebben in BRAF/MEK-remming. Pasithea verwacht de eerste patiënt in het eerste kwartaal van 2024 te kunnen doseren.

De doelstellingen van de dosisescalatiestudie zijn het evalueren van de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek, farmacodynamiek en antitumorrespons van PAS-004 als monotherapie bij maximaal 36 patiënten met kanker in een vergevorderd stadium, waarbij de eerste voorlopige gegevens al in het derde kwartaal van 2024 worden verwacht. Naar verwachting zal PAS-004 oraal worden toegediend in een eenmaal daagse of minder frequente dosis, wat zowel een betere therapietrouw als een superieure werkzaamheid kan opleveren. PAS-004 is de eerste macrocyclische MEK-remmer die klinische studies bij mensen ingaat.

Macrocycli vertonen unieke geneesmiddelachtige profielen vanwege hun cyclische structuur, waardoor de biologische beschikbaarheid, bindingsaffiniteit en algehele farmacokinetiek mogelijk verbetert in vergelijking met acyclische tegenhangers.