Bright Minds Biosciences Inc. kondigt de succesvolle voltooiing aan van zijn driedelige Fase 1 studie van BMB-101. De studie, uitgevoerd in Adelaide, Australië, door CMAX Clinical Research, een klinisch studiecentrum dat gespecialiseerd is in een reeks van vroege-fase studies en eerste-in-menselijke studies, evalueerde de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek (PK) en voedingseffect in gezonde vrijwilligers. BMB-101 is een zeer selectieve en krachtige 5-HT2C agonist die ontwikkeld wordt voor de behandeling van refractaire epilepsieën en andere indicaties, zoals psychose, verslaving en impulscontrolestoornissen. BMB-101 vertoonde een uitstekend veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel. De betrokkenheid bij het 5-HT2C-doel werd aangetoond door voorbijgaande, dosisafhankelijke verhogingen van prolactine. BMB-101 vertoonde een voorspelbare plasmafarmacokinetiek met relatief kleine inter-individuele variabiliteit. Vergeleken met Lorcaserine vertoont BMB-101 een sterke Gq unbiased signalering, gekoppeld aan een minimale rekrutering van beta-arrestine. Bright Minds is van mening dat G-proteïne unbiased signalering zich vertaalt in een beter tolerantieprofiel voor deze tweede generatie 5-HT2C agonisten, waardoor BMB-101 een best-in-class 5-HT2C agonisme is. Serotonine (5-Hydroxytryptamine, 5-HT) is een monoamine neurotransmitter die op grote schaal tot expressie komt in het centrale zenuwstelsel en geneesmiddelen die 5-HT moduleren hebben een grote invloed gehad op psychische stoornissen. Centrale 5-HT systemen worden al lange tijd in verband gebracht met de controle van eetgedrag en de modulatie van de gedragseffecten van psychostimulantia, opioïden, alcohol en nicotine. Resultaten van klinische onderzoeken en dierstudies geven aan dat 5-HT2C receptoragonisten therapeutisch potentieel kunnen hebben bij de behandeling van verslaving door de inname van opioïden te verminderen, evenals impulsief gedrag dat dwangmatig drugsgebruik kan doen escaleren. BMB-101 is een nieuwe chemische entiteit (NCE) en vormt een nieuwe scaffold voor 5-HT2C agonisten. 5-HT2C agonisatie is een beproefd anticonvulsivum mechanisme. In translationele diermodellen toonde BMB-101 een aanzienlijke vermindering van zowel het aantal als de intensiteit van epileptische aanvallen en is het een veelbelovende kandidaat voor de behandeling van het Dravetsyndroom en andere epilepsieën. BMB-101, een zeer selectieve 5-HT2C, Gq-eiwit vooringenomen agonist, heeft een overtuigende activiteit laten zien in een groot aantal niet-klinische in-vitro- en in-vivotests.
vivo niet-klinische tests. Vergeleken met Lorcaserine vertoont BMB-101 een sterke Gq-gebaseerde signalering, gekoppeld aan minimale rekrutering van bèta-arrestine.
arrestine rekrutering. Bright Minds is van mening dat G-proteïne vooringenomen signalering leidt tot een beter tolerantieprofiel voor deze tweede generatie 5-HT2C-agonisten.
generatie 5-HT2C agonist, waardoor BMB-101 de beste 5-HT2C agonist in zijn klasse is. Serotonine (5-Hydroxytryptamine,
5-HT) is een monoamine neurotransmitter die op grote schaal tot expressie komt in het centrale zenuwstelsel, en geneesmiddelen die 5-HT moduleren hebben
hebben een grote invloed gehad op psychische stoornissen. Centrale 5-HT systemen worden al lange tijd in verband gebracht met de controle van inname
gedrag en de modulatie van de gedragseffecten van psychostimulerende middelen, opioïden, alcohol en nicotine. Resultaten van klinische
klinische onderzoeken en dierstudies geven aan dat 5-HT2C receptoragonisten therapeutische mogelijkheden kunnen hebben bij de behandeling van verslaving door
het verminderen van de inname van opioïden en impulsief gedrag dat dwangmatig drugsgebruik kan doen escaleren. BMB-101 is een nieuwe
chemische entiteit (NCE) en vormt een nieuwe 5-HT2C agonist. 5-HT2C agonisme is een bewezen anticonvulsivum mechanisme. In translationele diermodellen toonde BMB-101 een
aanzienlijke vermindering van zowel het aantal als de intensiteit van epileptische aanvallen en is een veelbelovende kandidaat voor de behandeling van
Dravetsyndroom en andere epilepsieën. De Fase 1 studie (NCT 05397041) is voltooid en BMB-101 is nu Fase 2
klaar.