Cytokinetics, Incorporated heeft aangekondigd dat de eerste deelnemers zijn gedoseerd in een Fase 1 gerandomiseerde, dubbelblinde, placebo-gecontroleerde, meerdelige, enkelvoudige en meervoudige oplopende dosis klinische studie van CK-4021586 (CK-586). CK-586 is een cardiale myosineremmer in ontwikkeling voor de mogelijke behandeling van patiënten met hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF). Fase 1 klinisch onderzoek: Het primaire doel van deze fase 1 gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde, meerdelige klinische studie met enkelvoudige en meervoudige oplopende doses is het evalueren van de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek van CK-586 bij orale toediening als enkelvoudige of meervoudige doses aan gezonde deelnemers.

Het studieontwerp omvat maximaal acht cohorten met één oplopende dosis van elk 10 deelnemers, en vier cohorten met meerdere oplopende doses van elk 10 deelnemers. Een laatste optioneel cohort zal twaalf deelnemers omvatten in een open-label, crossover-arm met twee perioden om het effect van voedsel op CK-586 te onderzoeken. Over CK-4021586 CK-4021586 (CK-586) is een nieuwe, selectieve, orale, kleine molecule cardiale myosineremmer, ontworpen om de hypercontractiliteit geassocieerd met hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) te verminderen.

In preklinische modellen verminderde CK-586 de cardiale hypercontractiliteit door het aantal actieve myosine cross-bridges tijdens de hartcontractie te verminderen, waardoor de contractiekracht afnam, zonder effect op calciumtransiënten.