Ratio Therapeutics Inc. (Ratio) heeft in samenwerking met Lantheus en PharmaLogic aangekondigd dat het begonnen is met de dosering in een Fase I-studie waarin de farmacokinetiek, biodistributie en stralingsdosimetrie van een nieuw fibroblastactiveringsproteïne-alfa (FAP)-gericht radiofarmaceuticum, koper-64[Cu-64-gelabeld RTX-1363S, voor PET-beeldvorming in volwassen gezonde vrijwilligers wordt geëvalueerd. FAP is een membraangebonden dipeptidylpeptidase dat specifiek tot expressie komt in geactiveerde fibroblasten. De alomtegenwoordige expressie van FAP in kankergerelateerde fibroblasten in bijna alle epitheliale afgeleide kankers in combinatie met de lage abundantie in normale weefsels, maakt het een uniek doelwit voor tumorbeeldvorming voor een breed scala aan kankers, zoals borst-, alvleesklier-, long- en maagkanker.

Ratio's klinische kandidaat, RTX-1363S, is een zeer selectieve, hoogaffinitaire FAP-remmer die bestraald zal worden met koper-64 (Cu-64), een positronemitterende radionuclide met een halfwaardetijd van 12,7 uur. In de eerste studie zullen de biodistributie en farmacokinetiek geëvalueerd worden na een enkele injectie van [Cu-64]-gelabeldRT-1363S in een kleine subgroep van volwassen gezonde vrijwilligers. Proefpersonen zullen binnen 28 dagen na toediening worden gescreend en er zullen maximaal 6 in aanmerking komende proefpersonen worden ingeschreven, waaronder 3 vrouwelijke en 3 mannelijke proefpersonen.

De resultaten van de studie zullen bijdragen aan de verdere ontwikkeling van [Cu-64]-gelabelde RTX-1363S als een FAP-gerichte tumorbeeldvormer.