Lobe Sciences Ltd. heeft een update gegeven van het belangrijkste klinische programma van het bedrijf, L-130, een eigen gestabiliseerd psilocineconjugaat. De Fase 1 studie (NCT06035900) was een open-label klinische studie bij 10 normale en gezonde personen om de veiligheid en farmacokinetische parameters van L-130 te bepalen na een enkele orale dosis. Alle proefpersonen werden geëvalueerd op effecten op cognitie en anxiolytische effecten op dag 1, 7 en 28.

Alle proefpersonen werden gedoseerd zonder noemenswaardige bijwerkingen. Het onderzoek bevestigde de verbeterde farmacokinetiek van L-130 in de vorm van een houdbare capsule in vergelijking met het actieve prodrug, psilocybine. De gemiddelde maximale plasmaconcentratie (Cmax) voor L-130 was significant hoger dan verwacht, wat een superieure biologische beschikbaarheid aantoont vergeleken met de gepubliceerde literatuur over psilocybine.

Bovendien was de tijd om de maximale plasmaconcentratie (Tmax) te bereiken lager voor L-130 vanwege eliminatie van het first-pass metabolisme en onmiddellijke absorptie in de darm. De volledige resultaten zullen naar verwachting in de eerste helft van 2024 in vaktijdschriften worden gepubliceerd. Gezamenlijk biedt de superieure farmacokinetiek van L 130 aanzienlijke therapeutische voordelen ten opzichte van andere psilocybine-formuleringen, aangezien psilocybine zelf niet biologisch actief is bij mensen en in de darm moet worden omgezet in psilocine via defosforylering.

Door het elimineren van dit eerste metabolisme, geloven experts in de industrie dat de directe toediening van psilocybine therapeutische voordelen kan bieden, zoals een snellere aanvangstijd, verbeterde doseringsconsistentie, verhoogde biologische beschikbaarheid en, wat belangrijk is, het potentieel voor minder bijwerkingen.