Morphic Therapeutic kondigde tijdens de American College of Gastroenterology (ACG) Annual Meeting 2022 de presentatie aan van gegevens van een nieuwe MORF-057 fase 1 studie die de lopende EMERALD-1 fase 2a studie en de komende EMERALD-2 fase 2b studie van MORF-057 sterk ondersteunen. MORF-057 wordt ontwikkeld als een orale a4ß7-remmer kandidaat voor de behandeling van inflammatoire darmziekten (IBD) met een initiële focus op colitis ulcerosa (UC). In de fase 1-studie werden alle doses goed verdragen, werden geen veiligheidssignalen vastgesteld en werd een gunstig farmacokinetisch profiel waargenomen.

In zowel enkelvoudige doses van 200 mg MORF-057 als 200 mg BID gedurende 14 dagen, toonde MORF-057 a4ß7-receptorverzadiging bij Ctrough. Statistisch significante veranderingen in lymfocytensubpopulaties en CCR9 mRNA werden waargenomen, in overeenstemming met eerdere studies. Over de MORF-057 fase 1 studie: De studie was een tweedelige fase 1-studie waarin de veiligheid, farmacokinetiek en farmacodynamiek van MORF-057 bij gezonde vrijwilligers werd geëvalueerd.

Het eerste cohort ontving 25 mg of 100 mg MORF-057 onder gevoede of nuchtere omstandigheden. Het tweede cohort ontving een eenmalige dosis van 200 mg MORF-057 en, gevolgd door een uitwasperiode, 200 mg BID van MORF-057 gedurende 14 dagen. Over de MORF-057 ACG 2022 Poster Titel: Full Target Engagement with Saturation of a4ß7 Integrin Receptor Occupancy Resulting in Changes in Subset of Lymphocytes by MORF-057 Following 200 mg Twice Daily Dosing in Healthy Subjects.

Presentator: Michael Choi, M.D. Medewerkers: Ajit Chavan, Michael Choi, J. Jones, D. Lee, Maloy Mangada, Ali Hussain, Shilpa Thosar, Dan Cui, Y. Wu, Mimi Chae, Carolyn Soo, Hanh Nguyen, Lellean JeBailey, Adrian Ray, Bruce Rogers, Gerard Bain. Over MORF-057: MORF-057 wordt momenteel geëvalueerd in de EMERALD Fase 2 studies voor patiënten met milde tot matige colitis ulcerosa. Morphic ontwikkelt MORF-057 als een selectieve, orale remmer van het a4ß7-integrine voor patiënten met inflammatoire darmziekten (IBD).

a4ß7 is klinisch gevalideerd als doelwit voor de behandeling van IBD door het succes van het goedgekeurde injecteerbare antilichaamtherapeuticum vedolizumab. MORF-057 is ontworpen om de interacties tussen a4ß7 op het oppervlak van lymfocyten en het ligand voor mucosale endotheelcellen MAdCAM-1 te blokkeren, waardoor de migratie van lymfocyten vanuit de bloedbaan naar darmslijmvlies aanzienlijk wordt verminderd en de ontsteking wordt veroorzaakt die gepaard gaat met IBD.