Relmada Therapeutics, Inc. Kondigt de publicatie aan van preklinische gegevens van REL-1017 in Frontiers in Pharmacology
29 april 2022 om 14:30 uur
Delen
Relmada Therapeutics, Inc. kondigt de publicatie aan van preklinische gegevens van REL-1017 in het peer-reviewed tijdschrift, Frontiers in Pharmacology. Het artikel is getiteld, "REL-1017 (Esmethadone), A Novel NMDAR Blocker for the Treatment of MDD is Not Neurotoxic in Sprague-Dawley Rats," en is online beschikbaar op: Frontiers | REL-1017 (Esmethadone), A Novel NMDAR Blocker for the Treatment of MDD is Not Neurotoxic in Sprague-Dawley Rats | Pharmacology (frontiersin.org). Het doel van de studie was te bepalen of de nieuwe, laag-affiniteit, laag-potente NMDAR kanaalblokker, REL-1017, eenmaal daags toegediend via orale gavage gedurende 1–4dagen aan mannelijke en vrouwelijke Sprague-Dawley ratten, voorbijgaande (Olney's laesies) en onomkeerbare (necrose) pathomorfologische veranderingen zou veroorzaken in de achterste cingulate en retrospleniale hersenschorsneuronen, vergeleken met dieren die behandeld werden met een andere NMDAR kanaalblokker, dizocilpine (MK-801), een positieve controle.
Bij de met REL-1017 behandelde ratten werden de vroege laesies van Olney, die gewoonlijk een dag na de MK-801 behandeling verschijnen, niet waargenomen. Evenzo vertoonden de met REL-1017 behandelde ratten op latere tijdstippen (dag 3 en 5) geen necrotische neuronen, zowel in de cingulate als in de olfactorische bolcortex. Dit effect is statistisch verschillend van wat met MK-801 in corticale neuronen werd waargenomen.
Bovendien vertoonden de met REL-1017 behandelde ratten, in tegenstelling tot de met MK-801 behandelde ratten, geen tekenen van gestoord gedrag. Deze preklinische gegevens, naast de klinische gegevens tot nu toe, zijn bemoedigend voor de ontwikkeling van REL-1017 als een potentieel veilige en effectieve behandelingsmogelijkheid voor MDD. REL-1017, een nieuwe chemische entiteit (NCE) en een nieuwe NMDA-receptor (NMDAR) kanaalblokker die bij voorkeur hyperactieve kanalen aanpakt terwijl de fysiologische glutamaterge neurotransmissie behouden blijft, bevindt zich momenteel in een laat stadium van ontwikkeling voor de behandeling van MDD.
Het lopende klinische onderzoeksprogramma van RELIANCE is bedoeld om het potentieel te evalueren van REL-1017 als een snelwerkende, orale, eenmaal daagse behandeling met antidepressiva. In een Fase 2-studie toonde REL-1017 robuuste, snelle en aanhoudende antidepressieve effecten met statistisch significante verbeteringen in vergelijking met placebo. De Fase 2-studie toonde ook een gunstig farmacokinetisch, veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel van REL-1017, in overeenstemming met de resultaten die in eerder afgeronde Fase 1-studies werden waargenomen.
Delen
Naar het originele artikel.
Wettelijke waarschuwing
Relmada Therapeutics, Inc. is een biotechnologiebedrijf in een klinische fase dat zich richt op ziekten van het centrale zenuwstelsel (CZS), met de nadruk op depressieve stoornissen (MDD). Het bedrijf richt zich op de ontwikkeling van esmethadon (d-methadon, dextromethadon, REL-1017), een N-methyl-D-aspartaat (NMDA) receptorantagonist. Esmethadon, een isomeer van methadon, is een nieuwe chemische entiteit (NCE) die zich mogelijk richt op gebieden met een grote onvervulde medische behoefte bij de behandeling van ziekten van het centrale zenuwstelsel (CZS) en andere aandoeningen. Het hoofdprogramma van de onderneming, REL-1017, is een NCE en een nieuwe NMDA-receptor (NMDAR) kanaalblokker die zich bij voorkeur richt op hyperactieve kanalen terwijl de fysiologische glutamaterge neurotransmissie behouden blijft. REL-1017 wordt in een vergevorderd stadium ontwikkeld als aanvullende behandeling voor MDD bij volwassenen. Zijn esmethadon wordt ontwikkeld als een snel werkend oraal middel voor de behandeling van depressie en andere potentiële indicaties.
RELMADA THERAPEUTICS, INC. 
