Verastem Oncology heeft een potentiële KRAS G12D orale remmer van topklasse aangekondigd als het hoofdprogramma van zijn ontdekkings- en ontwikkelingssamenwerking met GenFleet Therapeutics (GenFleet). GFH375/VS-7375 is een oraal biobeschikbare, krachtige en selectieve kleine molecule KRAS G12D (ON/OFF) remmer. Preklinische modellen tonen sterke tumorregressie aan als enkelvoudig middel en ondersteunen benaderingen in combinatie met de RAF/MEK-remmer avutometinib van Verastem Oncology en andere rationele combinaties voor KRAS G12D-gedreven kankers.

KRAS G12D vertegenwoordigt 26% van alle KRAS-mutaties en is daarmee de meest voorkomende KRAS-mutatie in humane kanker. De KRAS G12D-mutatie komt het meest voor bij alvleesklierkanker (37%), colorectale kanker (12,5%), endometriumkanker (8%) en niet-kleincellige longkanker (5%). Zoals eerder aangekondigd, is de onderzoeks- en ontwikkelingssamenwerking tussen Verastem Oncology en GenFleet gericht op het bevorderen van drie oncologische ontdekkingsprogramma's met betrekking tot RAS pathway-gedreven kankers.

De samenwerking bouwt voort op de sterke punten van beide bedrijven op het gebied van de ontwikkeling van kleine oncologische moleculen, waardoor Verastem Oncology zijn expertise op het gebied van klinische ontwikkeling en regelgeving kan combineren met de uitgebreide ontdekkingsmogelijkheden van GenFleet. Deze synergetische samenwerking omvat Verastem Oncology's ervaring en gevestigde netwerk van medewerkers, waaronder wetenschappelijke en klinische experts in RAS biologie en RAS pathway-gedreven kankers en GenFleet's prestaties met zijn KRAS G12C inhibitor programma. De IND indiening en de eerste Fase 1 studies zullen worden geleid en gefinancierd door GenFleet in China.

De samenwerking biedt Verastem Oncology een exclusieve optie om een licentie te verkrijgen voor elk van de drie verbindingen in de samenwerking na succesvolle voltooiing van vooraf bepaalde mijlpalen in een Fase 1-studie. De licenties zouden Verastem Oncology ontwikkelings- en commercialiseringsrechten buiten China geven, terwijl GenFleet de ontwikkelings- en commercialiseringsrechten binnen China zou behouden.