MediciNova, Inc. heeft aangekondigd dat het van het Europees Octrooibureau een Beslissing tot Verlening heeft ontvangen voor een nieuw octrooi dat MILLION-001 (tipelukast) dekt voor de behandeling van sclerodermie en/of systemische sclerose. Dit octrooi zal naar verwachting niet eerder verlopen dan juni 2035. De toegestane claims hebben betrekking op het gebruik van MILLION-001 (tipelukast) voor het remmen of behandelen van sclerodermie en/of systemische sclerose.

De toegestane claims hebben betrekking op orale toediening, waaronder tabletten en capsules, en op vloeibare toedieningsvormen. De toegestane claims hebben betrekking op een breed scala aan doseringen en een reeks verschillende doseringsfrequenties. MILLION-001 (tipelukast) is een nieuwe, oraal toegediende, kleine moleculeverbinding met meerdere werkingsmechanismen die in klinische ontwikkeling is voor de behandeling van onder andere chronische ontstekings- en fibrotische ziekten, vanwege de ontstekingsremmende en fibrosewerende effecten. Op basis van de bevinding dat MILLION-001 (tipelukast) triglyceriden (TG) in het bloed vermindert uit onze eerdere klinische studies, hebben we een Fase 2 klinische studie uitgevoerd bij patiënten met hypertriglyceridemie en NASH of NAFLD.

Gebaseerd op de bevindingen van de in-vitro mechanistische studie van MILLION-001 (tipelukast), toonde een subgroepanalyse van de klinische studie van Fase 2 een sterkere verbetering van het lipidenprofiel aan bij NASH/NAFLD-patiënten met een diabetesgeschiedenis. Daarom werd een nieuwe klinische studie van fase 2 gestart om het effect van MILLION-001 (tipelukast) bij NAFLD-patiënten met type 2-diabetes en hypertriglyceridemie te onderzoeken. Het moleculaire werkingsmechanisme van MILLION-001 (tipelukast) omvat leukotrieenreceptorantagonisme en remming van fosfodiësterase (voornamelijk 3 en 4) en 5-lipoxygenase (5-LO) en er wordt aangenomen dat deze meervoudige mechanismen ontsteking verminderen en fibrose voorkomen.

We hebben ook bevestigd dat MILLION-001 (tipelukast) fibrosebevorderende genen zoals LOXL2, collageen type 1 en TIMP-1 onderdrukt en ontstekingsbevorderende genen zoals CCR2 en MCP-1 onderdrukt in een onderzoek met een fibroseziektemodel. Hoewel het directe werkingsmechanisme van MILLION-001 (tipelukast) op de TG-reductie in het bloed nog niet volledig is opgehelderd, voeren we samen met de Universiteit van Juntendo onderzoek uit om dit werkingsmechanisme op te helderen. In verschillende diermodellen van fibrose is aangetoond dat MILLION-001 (tipelukast) de fibrose bij histopathologisch onderzoek verbetert, en de FDA heeft MILLION-001 (tipelukast) de Fast Track-status verleend voor de behandeling van NASH met fibrose.

MILLION-001 (tipelukast) heeft ook de Fast Track-status en de status van weesgeneesmiddel gekregen voor de behandeling van idiopathische longfibrose. In het verleden hebben we klinische studies uitgevoerd voor MILLION-001 (tipelukast) voor de behandeling van bronchiale astma en interstitiële cystitis, en tot op heden zijn meer dan 600 patiënten behandeld met MILLION-001 (tipelukast), wat het goede veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel bevestigt.