Race Oncology Limited heeft aangekondigd dat het het Monash Fragment Platform (MFP) van de Monash University heeft gecontracteerd om een op fragmenten gebaseerd screeningsprogramma uit te voeren dat gericht is op het ontdekken van nieuwe geneesmiddelen die de mA RNA demethylases FTO en ALKBH5 remmen. Professor Martin Scanlon, eminent medicinaal chemicus en directeur van het MFP, zal het project leiden. Alle in het project ontwikkelde intellectuele eigendom zal exclusief eigendom zijn van Race.

RNA Epitranscriptomics: Belangrijke wetenschappelijke ontdekkingen van het afgelopen decennium hebben ontregeling (controleverlies) van RNA epigenetica (epitranscriptomics) geïdentificeerd als een belangrijke oorzaak van kanker en andere complexe ziekten. Twee van de belangrijkste spelers in dit dynamische regulatiesysteem zijn de Fatso/FaT en Obesitas geassocieerde (FTO) en ALKBH5 eiwitten. FTO en ALKBH5 zijn de enige m6A RNA demethylases die bij mensen worden aangetroffen en zijn belangrijke wereldwijde regelaars van de m6A RNA niveaus in cellen.

Veranderingen in de expressie van FTO of ALKBH5 hebben een grote invloed op de groei en verspreiding van kanker en de weerstand tegen behandeling. Het remmen van FTO- of ALKBH5-activiteit kan een breed scala aan kankers doden of de groei ervan vertragen, waaronder leukemie, borst-, long-, eierstok-, maag-, hersen-, melanoom-, pancreas- en nierkanker. Race Oncology's meest geavanceerde troef Zantrene® (bisantreen dihydrochloride) is een krachtige remmer van FTO (IC50 142nM) en is de enige m6A RNA demethylase-remmer en RNA epitranscriptomisch geneesmiddel in de kliniek.

NMR-fragmentgebaseerde geneesmiddelenonderzoeken: Om voort te bouwen op het succes in de RNA epitranscriptomics ruimte, streeft Race naar de ontdekking van nieuwe, krachtige en selectieve remmers van FTO en ALKBH5 voor gebruik bij kanker en andere indicaties. Om dit programma te bevorderen, heeft Race het Monash Fragment Platform gecontracteerd om een fragmentscreeningcampagne uit te voeren met behulp van de nieuwste technieken op het gebied van kernspinresonantiespectroscopie (NMR). In deze aanpak zal een bibliotheek van verschillende kleine moleculen (`fragmenten') door middel van NMR worden getest op hun vermogen om te binden aan de FTO- en ALKBH5-eiwitten.

Moleculen die blijken te binden aan de eiwitten zullen worden omgezet in drug leads en uiteindelijk klinische kandidaat-geneesmiddelen in een vervolgcampagne in de medicinale chemie. Dit screeningsprogramma zal onmiddellijk van start gaan en de resultaten zullen in de komende 12 maanden worden gerapporteerd. De totale kosten van het project bedragen $286.786 en komen naar verwachting in aanmerking voor 43,5% belastingvermindering voor O&O van de ATO.