Tryp Therapeutics Inc. kondigde aan dat de World Intellectual Property Organization (WIPO) hun internationale octrooiaanvraag (PCT/IB2022/052347) met betrekking tot de intraveneuze toediening van psilocybine en psilocine heeft gepubliceerd. De PCT-aanvraag, getiteld “Improved Methods For The Use of Psychedelics” breidt en versterkt het IP met betrekking tot de ontwikkeling van TRP-8803, een IV-formulering van psilocine, die zal worden toegediend in combinatie met psychotherapie. De octrooiaanvraag omvat een unieke en gepatenteerde formulering en afgiftesysteem om de positieve effecten van psilocybine en in het bijzonder psilocine te versterken, terwijl de beperkingen van psilocybine gedoseerd via andere toedieningswegen, waaronder oraal, nasaal en sublinguaal, aanzienlijk worden verminderd.

Orale toediening, hoewel handig, heeft verschillende beperkingen en uitdagingen die TRP-8803 kan aanpakken, waaronder: Beheersing van de tijd tot het begin van de psychedelische ervaring; orale toediening van psilocybine kan 1 tot 2 uur duren voordat de psychedelische staat wordt opgewekt; IV infusie kan deze periode terugbrengen tot 30 minuten. Het beheren van de duur van de psychedelische ervaring; bij orale toediening kan de psychedelische toestand, eenmaal begonnen, 6-8 uur duren, een aanzienlijke belasting voor de patiënt en de twee psychotherapeuten; bij IV-toediening kan de behandelaar de duur van de psychedelische toestand beheren en mogelijk de totale duur verkorten tot 1-2 uur. Het bereiken van klinisch gevalideerde bloedspiegels van psilocybine; bij orale toediening kan de biologische beschikbaarheid van psilocybine worden verminderd als gevolg van het eerste metabolisme in de lever.

Psilocybine is een pro-drug die moet worden omgezet in psilocine, de actieve molecule die de bloed-hersenbarrière passeert en de psychedelische toestand opwekt. Deze factoren dragen bij aan variabele bloedspiegels van psilocine, die zowel te laag als te hoog kunnen zijn. Hoge bloedspiegels worden in verband gebracht met bijwerkingen, terwijl lage bloedspiegels van psilocine de werkzaamheid kunnen verminderen; intraveneuze toediening maakt een nauwkeuriger dosering mogelijk waarbij optimale bloedspiegels van psilocine worden bereikt, waardoor de kans op het bereiken van klinische eindpunten en werkzaamheid toeneemt en de veiligheid behouden blijft.

Aanpassing van de psychedelische ervaring; IV toediening geeft meer controle over de ervaring, waardoor de behandelend psychotherapeut zowel de sterkte als de duur van de psychedelische ervaring kan verhogen of verlagen. Omgekeerd kan de arts, als de patiënt een bijwerking ervaart, de toediening van de drug beëindigen, een optie die niet beschikbaar is bij orale toediening. Met deze voordelen, met name het vermogen van TRP-8803 om de tijd die medische professionals in een klinische setting doorbrengen te verminderen, gelooft het bedrijf dat er een duidelijke weg is naar een bredere commerciële acceptatie en gebruik van TRP-8803 in combinatie met psychotherapie.

Oraal toegediende psychedelica zijn op grote schaal geïntroduceerd voor gebruik bij de behandeling van depressie, PTSD, OCD en andere aandoeningen, onder meer door Tryp Therapeutics en haar TRP-8802-programma's. Het bedrijf is van plan zijn huidige klinische studies met TRP-8802 voor de behandeling van eetbuien en chronische pijn aan te wenden om de kans op succes voor TRP-8803 te vergroten, met als bijkomend doel waarde te bieden voor indicaties buiten die welke Tryp momenteel nastreeft.