Biohaven Ltd. kondigde aan dat de eerste patiënt is gedoseerd in een eerste menselijke Fase 1/2 studie van BHV-1510, een zeer gedifferentieerd Trophoblast Cell Surface Antigen-2 (Trop-2) gericht antilichaam-drugsconjugaat (ADC), en het belangrijkste ADC-programma om door te gaan naar klinische studies in Biohavens groeiende oncologiepijplijn. De Fase 1/2 studie van BHV-1510 is een multicenter, open-label studie bij proefpersonen met geselecteerde gevorderde of gemetastaseerde epitheelceltumoren. De studie bestaat uit een dosis-escalatiefase, gevolgd door een multicohort uitbreidingsfase.

BHV-1510 is een volledig geoptimaliseerde ADC van de volgende generatie die bestaat uit een Trop-2 gericht antilichaam geconjugeerd aan een gepatenteerde Topoisomerase 1 (TopoIx) payload met een homogene geneesmiddel-antilichaam ratio (DAR) van 4. BHV-1510 bevat een unieke plaats-specifieke conjugatiemethodologie en een zeer stabiele en onomkeerbare linkerchemie, ontworpen door GeneQuantum Healthcare Co. Preklinisch heeft BHV-1510 superieure cellulaire cytotoxiciteit, doding van omstanders en immunogene celdood laten zien, wat resulteert in een verbeterde werkzaamheid als monotherapie en een synergetische werkzaamheid in combinatie met anti-PD-1 therapie. In IND-onderzoeken liet BHV-1510 ook een bredere therapeutische marge zien ten opzichte van meer geavanceerde Trop-2 ADC's, waaronder een gebrek aan longtoxiciteit, wat zich kan vertalen naar een verbeterde klinische werkzaamheid en veiligheidsprofiel.

Biohaven is een klinische leveringsovereenkomst aangegaan met Regeneron Pharmaceuticals Inc. waarbij Biohaven de geplande klinische studie zal sponsoren en financieren en Regeneron Libtayo zal leveren. Libtayo is een volledig humaan monoklonaal antilichaam gericht tegen de immuuncheckpointreceptor PD-1 (programmed cell death protein-1). Biohaven ontwikkelt een breed portfolio van zeer gedifferentieerde ADC's met het potentieel om de therapeutische marge te verbreden, de behandeltijd te verlengen en de werkzaamheid te verbeteren.

Biohavens gepatenteerde MATE? platformtechnologie richt zich op nieuwe conjugatiechemie in één stap, met het potentieel om superieur te zijn aan de huidige industriestandaard maleimide en lipofiele klikchemie.