Virpax Pharmaceuticals, Inc. kondigde de resultaten aan van een maximaal verdraagbare dosis (MTD) studie voor Probudur in Sprague-Dawley ratten. Probudur is Virpax' injecteerbare langwerkende liposomale bupivacaïne-formulering die op de plaats van de wond wordt geïnjecteerd. Probudur wordt ontwikkeld om de behoefte aan opioïden na een operatie bij goedgekeurde indicaties aanzienlijk te verminderen of te elimineren.

Probudur is een plaatselijk verdovingsmiddel dat zich bindt aan het natriumkanaal, waardoor wordt voorkomen dat pijnsignalen de hersenen bereiken. In preklinisch onderzoek heeft Probudur langdurige pijnbeheersing gedurende ten minste 96 uur aangetoond, met een incisiemodel bij ratten dat tot vijf dagen analgesie vertoonde en in vitro-onderzoeken die een langzame afgifte van bupivacaïne aantoonden die tot zes dagen aanhield. Het onderzoek is opgezet om de MTD van vrije bupivacaïne, Probudur en Probudur plus vrije bupivacaïne te bepalen wanneer deze als een enkele subcutane injectie in de wond worden toegediend.

Probudur, met zijn liposomale formulering, is bedoeld voor zowel onmiddellijke als langdurige pijnverlichting op de plaats van de wond. De doseringsbereiken werden geselecteerd op basis van een voorafgaand vooronderzoek. Alle doseringen Probudur werden goed verdragen.

Er waren geen noemenswaardige effecten op lichaamsgewicht, klinische chemie, hematologie of stolling. Er werd ook waargenomen dat bupivacaïne minder toxisch lijkt te zijn in aanwezigheid van liposomen dan wanneer het als vrij geneesmiddel wordt toegediend. Histopathologie werd uitgevoerd op de injectieplaats en alle behandelingsgroepen vertoonden enige veranderingen die minimaal tot matig ernstig waren.

De effecten waren iets meer uitgesproken bij de hoge dosis Probudur. In vivo MTD-onderzoeken bij ratten gaven aan dat Probudur een beter therapeutisch venster bood in vergelijking met vrije bupivacaïne.