IGC Pharma, Inc. kondigt aanvullende positieve resultaten aan van preklinische onderzoeken naar de nieuw aangekondigde therapeutische kandidaat van het bedrijf, TGR-63, een potentiële behandeling voor de ziekte van Alzheimer. Eerder bekendgemaakte resultaten tonen aan dat TGR-63 met succes de plaquelast in cellijnen en diermodellen van Alzheimer kan verlichten. Plaques zijn een belangrijk kenmerk en therapeutisch doelwit van de ziekte van Alzheimer.

TGR-63 is een molecule waarvoor octrooi is aangevraagd en die is ontworpen om de structuur van het amyloïde bèta ("A?")-peptide, een van de belangrijkste kenmerken van de ziekte van Alzheimer, te verstoren. TGR-63 pakt de plaques aan door de misvouwing en aggregatie van amyloïde-?-peptiden aan te pakken, met name de toxische A?42-aggregatiesoort die in verband wordt gebracht met neuronale toxiciteit en cognitieve achteruitgang. Preklinische onderzoeken wijzen ook op een herstel van gedragsfuncties in een diermodel van Alzheimer, wat suggereert dat TGR-63 mogelijk gebruikt zou kunnen worden als behandeling voor angst bij de mens voor Alzheimer. Het preklinische onderzoek werd uitgevoerd op APP/PS1 (transgene) muizen die genetisch gemodificeerd zijn om mutaties van het gen voor Amyloid Precursor Protein (APP) te dragen die leiden tot de productie van een specifieke vorm van A? peptide, een belangrijk bestanddeel van amyloïde plaque in de hersenen van mensen met Alzheimer. Tijdens het onderzoek deden twee groepen APP/PS1 muizen een Open-Field ("OF") test, een gedragstest die ontworpen is om onder andere angstig gedrag, stress- en copingreacties en emotionele toestand te meten bij knaagdiermodellen. De muizen in de APP/PS1-groep die TGR-63-behandeling kregen, vertoonden significante verbeteringen in hun emotioneel welzijn en angstniveaus in vergelijking met de groep die geen behandeling kreeg.

Er werd een reeks testen gebruikt om deze verbeteringen te meten. Ten eerste vertoonden de behandelde muizen in de OF-test (Open-Field) een vermindering van 43% in hun algehele beweging binnen het testgebied, wat zeer statistisch significant was (p < 0,0001). Ze vertoonden ook een 59% vermindering in beweging binnen de centrale zone van het testgebied (p < 0,01).

Daarnaast vertoonde de met TGR-63 behandelde groep in een meer gespecialiseerde analyse, genaamd de Center Zone Exploration (CZE)-analyse, een verbetering van 55% vergeleken met de onbehandelde groep (p < 0,05). De resultaten van deze meervoudige testen geven aan dat de behandeling met TGR-63 hielp om de emotionele en gedragsmatige reacties in het Alzheimer muismodel te normaliseren, wat het potentieel van TGR-63 als veelbelovende behandeling versterkt.