Salarius Pharmaceuticals, Inc. heeft gunstige preklinische gegevens aangekondigd die de verdere ontwikkeling van SP-3164, de Targeted Protein Degrader (TPD) van het bedrijf, ondersteunen. De gegevens werden op 26 oktober gepresenteerd op de 5(e) Annual Targeted Protein Degradation Conference door Daniela Santiesteban, Ph.D., Salarius' director of targeted protein degradation development, in een presentatie getiteld "Development of SP-3164, a Cereblon-Binding Molecular Glue. De presentatie van Dr. Santiesteban bevatte een overzicht van de ontwikkeling van SP-3164 en de therapeutische voordelen van een stereoselectieve moleculaire lijm. SP-3164 werd ontwikkeld als het deuterium-gestabiliseerde, actieve S-enantiomeer, of het geprefereerde enantiomeer, van avadomide of CC-122.

Avadomide is een veel bestudeerde moleculaire lijm met bewezen klinische activiteit en gevestigde veiligheidsgegevens. in vitro studies heeft SP-3164 een krachtige cereblonbinding, efficiënte afbraak van neosubstraten en inductie van celdood in zowel lymfoom- als multipel myeloomcellen aangetoond. in vivo studies heeft SP-3164 minimale tot geen interconversie van het preferente S-enantiomeer in het ongewenste R-enantiomeer aangetoond, wat wijst op een succesvolle stabilisatie.

Bovendien liet SP-3164 in vivo studies een significante tumorgroeiremming zien, waaronder een statistisch significante verbetering ten opzichte van de goedgekeurde immunomodulerende geneesmiddelen lenalidomide (Revlimid(R)) en pomalidomide (Pomalyst(R)) in een multipel myeloom NCI-H929 muismodel. Dr. Santiesteban concludeerde dat SP-3164, door het ongewenste R-enantiomeer te elimineren, kan leiden tot een verbeterde activiteit en veiligheid, zoals blijkt uit het gebrek aan antikankeractiviteit van het gedeutraliseerde R-enantiomeer en zijn mogelijke rol in de ondersteuning van tumorgroei.