NRx Pharmaceuticals heeft aangekondigd dat het een voorlopige octrooiaanvraag heeft ingediend bij het US Patent and Trademark Office, getiteld "Stable, Buffer-free Compositions of Vasoactive Intestinal Peptide (VIP)". De voorlopige aanvraag beschrijft samenstellingen van vasoactief intestinaal peptide, waarvan de synthetische vorm aviptadil is, die zowel houdbaar als biologisch actief zijn wanneer zij worden gebruikt voor de behandeling van COVID-19 en andere ziekten. Eerdere pogingen om stabiele vormen van aviptadil voor farmaceutisch gebruik te creëren, omvatten het gebruik van verschillende additieven, zoals buffers, mannitol en sucrose. Deze additieven compenseren routinematig het gebrek aan strikte chemische controles bij de formulering van geneesmiddelen. Eind 2020 kreeg NRx echter het advies dat dergelijke formuleringen leiden tot inactivering van het peptide en niet kunnen worden gebruikt voor behandeling bij mensen. De huidige uitvinding berust op specifieke benaderingen om de chemische omgeving van VIP, een uiterst delicaat peptide, te controleren om de stabiliteit ervan te behouden zonder het gebruik van dergelijke additieven. Het project werd geleid door een veteraan-ontwikkelingsteam uit de industrie dat samen meer dan twee eeuwen ervaring heeft met de formulering en ontwikkeling van geneesmiddelen. Vóór deze uitvinding kon VIP voor menselijk gebruik alleen worden vervaardigd in kleine batches met een houdbaarheid die na enkele weken was verstreken. De uitvinding is van belang voor de inspanningen van NRx op het gebied van geneesmiddelenontwikkeling omdat het de weg vrijmaakt voor langdurige houdbaarheid en een geneesmiddel dat kan worden opgenomen in nationale voorraden. De octrooiaanvraag biedt ook de weg naar opname in het "oranje boek" van innovatieve geneesmiddelen van de FDA. Geneesmiddelen die niet in het oranje boekje zijn opgenomen, mogen door fabrikanten van generieke geneesmiddelen te koop worden aangeboden na een wettelijke periode die varieert van drie tot zeven jaar. In het oranje boekje opgenomen geneesmiddelen mogen daarentegen gedurende de looptijd van het octrooi niet te koop worden aangeboden door fabrikanten van generieke geneesmiddelen. De uitvindingen die in het onlangs ingediende octrooi worden geïdentificeerd, zijn al verwerkt in de productie van ZYESAMI® (aviptadil) en zijn door de FDA beoordeeld als onderdeel van haar beoordeling van het productieproces van ZYESAMI in september 2021. NRx verwacht dat na goedkeuring door de regelgevende instanties, indien de veiligheid en werkzaamheid worden aangetoond, ZYESAMI nu een pad heeft naar vrijgave van het geneesmiddel en innovatieve bescherming van het geneesmiddel op de markt.