IGC Pharma, Inc. heeft preklinische gegevens aangekondigd die het potentieel van TGR-63 als effectieve behandeling voor de ziekte van Alzheimer aantonen. Analyse van de verdelingscoëfficiënt en massaspectrometrie van hersenweefsel in Alzheimer muismodellen geven beide aan dat TGR-63 het potentieel heeft om de bloed-hersenbarrière bij mensen te passeren. Deze bevindingen bouwen voort op eerdere resultaten die de werkzaamheid van TGR-63 aantonen bij het verminderen van amyloïde plaque in Alzheimer muismodellen.

Een belangrijke uitdaging bij de behandeling van de ziekte van Alzheimer is ervoor te zorgen dat geneesmiddelen effectief in de hersenen worden toegediend. De preklinische studies naar TGR-63 omvatten een analyse van de verdelingscoëfficiënt in een aoctanol/water assay. De verdelingscoëfficiënt, berekend als Log Poctanol/water, gaf aan dat LogP=0,1, wat suggereert dat TGR-63 gunstige eigenschappen heeft om door de bloed-hersenbarrière te dringen, een kritieke stap om toegang te krijgen tot hersenweefsel. Daarnaast bevestigde massaspectrometrieanalyse van hersenweefselmonsters van met TGR-63 behandelde muizen de aanwezigheid van de verbinding in de hersenen, wat het vermogen om de bloed-hersenbarrière bij muizen en mogelijk bij mensen te passeren valideert.

Bovendien werd het veiligheidsprofiel van TGR-63 geëvalueerd door middel van uitgebreide studies bij muizen. Muizen kregen gedurende acht maanden dagelijkse doses TGR-63 toegediend zonder enige nadelige effecten te vertonen. Uitgebreide onderzoeken van belangrijke organen, waaronder de lever, het hart, de milt en de nieren, toonden geen tekenen van toxiciteit, ontsteking of celdood, wat duidt op biocompatibiliteit en veiligheid.

IGC blijft TGR-63 verder ontwikkelen richting klinische proeven, wat een belangrijke vooruitgang betekent in het onderzoek naar de behandeling van Alzheimer.